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稀土在药物上的应用

发布时间:2025-04-10    |  【  大    中    小  】  |  【 打印 】 【 关闭 】

抗凝血作用


稀土化合物在抗凝血方面占有特殊地位。它们不论是在体内还是体外都能降低血液的凝固,特别用于静脉注射,能立即产生抗凝作用,并持续1天左右。作用迅速性和效应长期性是稀土抗凝剂的特点。


凝血作用是个复杂的过程,钙离子起到非常重要的作用。稀土的高电荷在凝血过程会对取代钙,形成更稳定的化合物,而这种化合物可能对凝血过程所必要的完整的蛋白结构产生影响,因而破坏了正常的凝血过程,达到了抗凝血作用。


研究表明,所有的稀土化合物都有一定的抗凝血作用。轻稀土化合物比重稀土化合物的抗凝血作用更大:Ce>Pr>La>Sm>重稀土。


烧伤药物


稀土铈盐的抗炎作用是提高治疗烧伤效果的主要因素。使用含铈盐药物,能使烧伤面炎症减轻,加速愈合,因为稀土离子能抑制血液中细胞成分的增殖及液体从血管中的过度渗出,从而促进肉芽组织生长及上皮组织的代谢。硝酸铈能迅速控制严重感染的烧伤面使其转为阴性,为进一步治疗创造条件。


临床证明,稀土烧伤药物有一下优点:杀菌能力强;有促进烧伤面愈合的作用,与洗必泰、洁而灭相比,愈合期缩短3-5天;一般不加深烧伤面,易清洗。


抗炎、杀菌作用


稀土抗炎药物具有副作用小、无明显不良反应、施药时间短等优点,主要用于过敏性皮肤炎、牙龈炎、鼻炎和静脉炎等炎症的治疗。目前,稀土抗炎药物大部分是局部外用药,不过也有些学者在探索将其内用治疗胶原性疾病(风湿性关节炎、风湿热等)和过敏性疾病(荨麻疹、湿疹、漆中毒等)。


稀土抗炎作用的原因可能有如下几个:

(1)正三价稀土离子与细胞磷脂有较强亲和力,能稳定细胞膜和溶酶体膜,抑制溶酶体分泌,从而达到抗炎的目的;

(2)稀土离子拮抗了钙离子的作用,从而破坏组胺的生成和释放反应而产生抗炎作用;

(3)稀土参加或抑制与炎症有关因素;

(4)稀土可能对免疫反应的许多环节有抑制作用。


抗癌药物


我国科学家表明,Yb3+(镱)的不同配合物能对癌细胞的不同分裂期具有抑制作用,低剂量的氯化稀土也对癌细胞具有抑制作用,且对不会损坏正常细胞。


稀土离子对肿瘤生长的抑制作用是由于细胞结构中的Ca2+和Mg2+被稀土离子取代导致肿瘤细胞不可逆损害之故。癌细胞中的DNA的磷酰基通常是稀土离子亲和力较强的化学基团,磷酰基岁稀土离子的广泛螯合作用,至少是稀土离子在肿瘤中浓集的原因之一。


降血糖作用


稀土元素因有明显的降血糖作用,因能有效治疗糖尿病。Malaisse等人认为稀土元素的降血糖作用是由于:

(1)刺激B细胞分泌胰岛素而降血糖;

(2)肝糖异生关键酶,如丙酮羧酸化酶和磷化烯醇式丙酮酸羟化酶活性受到抑制,故如将降血糖药氯磺丙尿和稀土元素制成化合物效果更为显著,两者的配合物不但增强了将糖功能,而且降低了它的毒性。


抗动脉硬化作用


动脉硬化是导致我国乃至世界上心脑血管病发病和死亡的主要原因。适量稀土配合物如镧、铈、钪和钇的氯化物等静脉注射可以预防和改善动脉硬化,如主动脉、冠状动脉及大脑血液循环等状况。


对消化系统作用


大量的实验表明,稀土不仅可以促进细胞的活性,还对胃粘膜有保护作用。


REC13对肝细胞影响:低剂量三氯化镧LaCl3和三氯化镱YbCl3对肝细胞的弱分裂活性有一定的促进作用,对糖代谢起到调节作用。


REC13对胰岛细胞的影响:低剂量三氯化钐有调节胰岛素细胞分泌功能的作用。稀土是生物活性金属调节剂,可取代钙离子。


氯化钐对胃粘膜影响:氯化钐的抗应激作用对胃粘膜起到保护作用,使胃粘膜的出血、溃疡等损伤减少。这与应激反应时对垂体-胃上腺功能抑制可能有关系。


对神经系统作用


Dorovin等人曾报导,将氯化镧和低渗阿拉伯糖溶液一起注入大鼠颈动脉,发现镧离子可通过大鼠小动脉血管内皮细胞的紧密连接处而进入脑部。但在通常情况下,稀土能否进入脑部透过血-脑屏障,尚不清楚。


氯化镧可颌顽去甲肾上腺素对脑部糖原磷酸化酶的启动作用,可影响鸡脑突触小体对神经递质的摄取与释放。氯化镧对大鼠的神经末梢摄取谷氨酸有非竞争性抑制作用。镧可明显抑制大鼠脑部游离神经末梢前膜的钙离子通道。


目前,稀土对动物的神经系统影响的研究正在逐渐展开,特别是对动物的脑、脊髓的神经细胞以及神经纤维的形态及功能的作用。

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